Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg là thuốc gì?

Thuốc Integrawin chứa Dolutegravir 50mg, là thuốc kháng virus (ARV) thuộc nhóm ức chế men tích hợp HIV (Integrase Inhibitors – INSTI), được dùng trong điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và trẻ em đủ điều kiện.

Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg được dùng cho:

Điều trị nhiễm HIV-1: Cho người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi, cân nặng ≥ 40 kg. Dùng kết hợp với các thuốc ARV khác (không dùng đơn độc).

Điều trị bệnh nhân HIV mới bắt đầu hoặc đã điều trị nhưng thất bại phác đồ trước đó.

Cơ chế tác dụng của Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg

Dolutegravir hoạt động bằng cách ức chế enzym integrase của HIV, từ đó ngăn virus gắn vật liệu di truyền vào tế bào người. Điều này làm giảm tải lượng virus và giúp hệ miễn dịch phục hồi.

Chỉ định của Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg

Dưới đây là chỉ định đầy đủ và chính xác của Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg:

Thuốc Integrawin (Dolutegravir 50mg) được chỉ định trong điều trị nhiễm HIV-1, cụ thể:

Điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi, cân nặng ≥ 40 kg

Thuốc luôn được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus (ARV) khác để đạt hiệu quả tối ưu và tránh kháng thuốc.

Bệnh nhân nhiễm HIV mới chẩn đoán (naive)

Dolutegravir là lựa chọn hàng đầu trong phác đồ ARV khởi đầu nhờ hiệu quả mạnh, dung nạp tốt và ít tương tác.

Bệnh nhân đã điều trị ARV nhưng thất bại phác đồ trước đó

Dolutegravir được dùng cùng các thuốc ARV khác để tái tối ưu hóa phác đồ.

Có thể sử dụng cho bệnh nhân có một số đột biến kháng men tích hợp HIV (INSTI), nhưng cần tăng liều tùy trường hợp.

Điều trị HIV trong phác đồ chứa thuốc gây cảm ứng enzym (ví dụ: Rifampicin trong lao đồng nhiễm HIV)

Có thể dùng Dolutegravir nhưng cần điều chỉnh liều.

Lưu ý quan trọng về chỉ định

Không dùng đơn trị liệu Dolutegravir vì sẽ nhanh chóng gây kháng thuốc.

Thường phối hợp trong phác đồ chuẩn như:

TDF/3TC + DTG hoặc TAF/FTC + DTG

Hoặc trong viên phối hợp sẵn TLD.

Chống chỉ định của Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg

Dưới đây là chống chỉ định đầy đủ của Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg:

Dị ứng hoặc quá mẫn với Dolutegravir

Không dùng thuốc nếu người bệnh đã từng có phản ứng dị ứng với Dolutegravir hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Không dùng chung với thuốc Dofetilide

Dofetilide là thuốc điều trị loạn nhịp tim.

Kết hợp với Dolutegravir có thể gây tăng nồng độ Dofetilide, dẫn đến loạn nhịp nặng và đe dọa tính mạng → hoàn toàn chống chỉ định.

Các trường hợp cần thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối)

Mặc dù không chống chỉ định, nhưng cần cân nhắc kỹ:

Bệnh gan nặng (xơ gan mất bù)

Người có viêm gan B hoặc C kèm theo

Phụ nữ có thai trong 12 tuần đầu

Người đang dùng thuốc gây cảm ứng mạnh enzym (rifampicin, carbamazepine…)

Suy thận nặng (cần điều chỉnh thuốc đi kèm)

Dược động học của Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg

Dưới đây là dược động học chi tiết và chính xác của Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg (thành phần hoạt chất: Dolutegravir):

Hấp thu (Absorption)

Dolutegravir hấp thu tốt qua đường uống.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt sau khoảng 2 – 3 giờ sau khi uống.

Sinh khả dụng tăng khi dùng cùng thức ăn, đặc biệt là bữa ăn giàu chất béo → giúp hấp thu tốt hơn.

Phân bố (Distribution)

Tỷ lệ gắn protein huyết tương cao (~ 99%).

Thể tích phân bố (Vd) khoảng 17 L.

Dễ dàng thấm vào dịch cơ thể, bao gồm dịch sinh dục và mô bạch huyết – nơi HIV tồn tại.

Chuyển hóa (Metabolism)

Dolutegravir được chuyển hóa chủ yếu qua gan: UGT1A1 (chính), CYP3A4 (phụ)

Ngoài ra, thuốc còn là chất ức chế OCT2 và MATE1, dẫn đến tăng nhẹ nồng độ creatinin trong máu (không phải suy thận thật).

Thải trừ (Excretion)

Thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 53%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa.

Khoảng 32% qua nước tiểu, phần lớn ở dạng chuyển hóa; <1% ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải (Half-life)

Khoảng 14 giờ → cho phép dùng liều 1 lần/ngày ở đa số bệnh nhân.

Dược động học trong các đối tượng đặc biệt

Suy gan nhẹ–vừa: Không cần chỉnh liều.

Suy gan nặng: thận trọng do dữ liệu hạn chế.

Suy thận

Vì bài tiết qua thận < 1%, nên không cần chỉnh liều khi suy thận nhẹ–vừa.

Với suy thận nặng, cần đánh giá tương tác các thuốc ARV khác đi kèm.

Phụ nữ có thai: Thời gian bán thải có thể giảm → có thể giảm nhẹ nồng độ thuốc nhưng vẫn đạt hiệu quả điều trị.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg

Dưới đây là những lưu ý quan trọng và đầy đủ cần biết trước khi sử dụng Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg (Dolutegravir):

Không dùng đơn trị liệu Dolutegravir

Luôn phải dùng kết hợp với các thuốc ARV khác để tránh kháng thuốc.

Phác đồ phổ biến: TDF/3TC + DTG (TLD).

Thận trọng ở bệnh nhân có bệnh gan

Dolutegravir được chuyển hóa chủ yếu ở gan.

Cần thận trọng khi:

Người bệnh có xơ gan mức độ trung bình – nặng.

Có nhiễm HBV hoặc HCV kèm theo (nguy cơ tăng men gan).

Theo dõi chức năng gan định kỳ (ALT, AST, bilirubin).

Phản ứng quá mẫn

Có thể gây: Ban đỏ; Sốt; Tổn thương gan

Hội chứng Stevens–Johnson (hiếm)

Nếu xuất hiện phát ban nặng → ngừng thuốc ngay.

Tăng nhẹ creatinin huyết

Dolutegravir ức chế bài tiết creatinin ở ống thận → làm tăng nhẹ nồng độ creatinin, không phải suy thận thật.

Thường tăng 5–15 µmol/L.

Phụ nữ mang thai

Có cảnh báo nguy cơ dị tật ống thần kinh nếu dùng trong vài tuần đầu thai kỳ (nguy cơ rất nhỏ).

Tuy nhiên WHO khuyến cáo vẫn ưu tiên Dolutegravir khi mang thai hoặc chuẩn bị mang thai.

Cần tư vấn kỹ với bác sĩ.

Tương tác với thuốc bổ chứa sắt, calci, magie

Các thuốc/viên bổ này làm giảm hấp thu Dolutegravir.

Cách dùng đúng: Uống Dolutegravir 2 giờ trước hoặc 6 giờ sau các thuốc chứa kim loại đa hoá trị hoặc uống cùng thức ăn để giảm tương tác.

Đồng dùng với Rifampicin

Rifampicin cảm ứng mạnh men gan → làm giảm nồng độ Dolutegravir.

Cần tăng liều Dolutegravir lên 50 mg x 2 lần/ngày.

Hội chứng phục hồi miễn dịch (IRIS)

Khi hệ miễn dịch phục hồi, có thể làm bùng phát các nhiễm trùng tiềm ẩn như: La; Nấm; CMV

Bệnh nhân cần theo dõi sát khi mới bắt đầu điều trị.

Ảnh hưởng đến tâm thần – thần kinh

Một số bệnh nhân có thể gặp:

Mất ngủ

Lo lắng

Trầm cảm (hiếm)

Cần theo dõi đặc biệt ở người có tiền sử bệnh tâm thần.

Không dùng cho trẻ < 12 tuổi hoặc < 40 kg

Dạng 50 mg không phù hợp cho trẻ nhỏ.

Liều dùng và Cách dùng Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg

Dưới đây là liều dùng và cách dùng đầy đủ – chính xác của Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg (Integrawin):

Người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi, ≥ 40 kg (không có đột biến kháng thuốc INSTI)

Liều chuẩn: 50 mg (1 viên) x 1 lần/ngày

Dùng cho:

Bệnh nhân HIV mới điều trị (naive).

Bệnh nhân đang điều trị ổn định không có đột biến integrase.

Bệnh nhân có đột biến kháng men tích hợp (INSTI resistance) hoặc tiền sử thất bại phác đồ chứa INSTI

Liều: 50 mg x 2 lần/ngày

Kết hợp cùng thuốc ARV khác theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.

Dùng chung Rifampicin (điều trị lao / phòng lao)

Phải tăng liều: 50 mg x 2 lần/ngày

Do Rifampicin làm giảm nồng độ Dolutegravir.

Suy gan hoặc suy thận

Suy gan nhẹ–vừa: không cần chỉnh liều.

Suy gan nặng: thận trọng, cân nhắc theo dõi chặt.

Suy thận: không cần chỉnh liều (vì bài tiết qua thận rất ít).

Cách dùng Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg

Uống nguyên viên với nước

Có thể uống với hoặc không với thức ăn.

Dùng cùng thức ăn có thể tăng hấp thu → tốt cho bệnh nhân có nguy cơ hấp thu kém.

Nếu dùng cùng thuốc chứa cation (kim loại đa hóa trị: Ca, Mg, Fe, Zn, Al, Mg…)

Các thuốc này làm giảm hấp thu Dolutegravir.

Cách dùng đúng:

Uống Integrawin 2 giờ trước hoặc 6 giờ sau thuốc/viên bổ chứa cation.

Hoặc: uống cùng bữa ăn để giảm tương tác.

Nếu quên liều

Uống ngay khi nhớ ra.

Nếu gần thời điểm uống liều tiếp theo (< 4 giờ), bỏ qua liều cũ, uống liều sau đúng lịch. Không uống gấp đôi liều.

Thời gian điều trị

Dùng liên tục hằng ngày, kéo dài suốt đời theo phác đồ ARV.

Không tự ý ngừng thuốc → có nguy cơ kháng thuốc và tăng tải lượng virus nhanh.

Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg có tác dụng phụ gì?

Dolutegravir nhìn chung an toàn và dung nạp tốt, nhưng vẫn có thể gây một số tác dụng không mong muốn.

Tác dụng phụ thường gặp (≥1%)

Nhẹ – thường tự hết:

Đau đầu

Mất ngủ, khó ngủ

Buồn nôn

Tiêu chảy hoặc khó chịu bụng

Mệt mỏi

Tác dụng phụ ít gặp (0.1–1%)

Tăng nhẹ creatinin huyết: Không phải suy thận thật → do Dolutegravir ức chế bài tiết creatinin ở thận.

Tăng men gan (ALT, AST): Thường gặp hơn ở bệnh nhân đồng nhiễm HBV/HCV.

Phát ban nhẹ: Thường không nguy hiểm, nhưng cần theo dõi.

Thay đổi cảm giác tâm thần – thần kinh

Lo lắng; Mơ sống động; Trầm cảm (hiếm)

Tăng cân nhẹ: Một số bệnh nhân tăng cân vài kg trong vài tháng đầu điều trị ARV.

Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng

Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (đáng chú ý nhưng hiếm gặp)

Ban đỏ nặng; Sốt; Sưng mặt, khó thở

Tổn thương gan (tăng men gan mạnh) → Ngừng thuốc ngay và đi cấp cứu.

Hội chứng Stevens–Johnson (cực kỳ hiếm)

Phát ban loét, bong da.

Hội chứng phục hồi miễn dịch (IRIS)

Khi miễn dịch cải thiện, cơ thể phản ứng mạnh với các nhiễm trùng tiềm ẩn như lao, nấm.

Tác dụng phụ trên gan

Dolutegravir có thể gây:

Tăng men gan

Viêm gan (hiếm)

Nguy cơ cao hơn nếu bệnh nhân có viêm gan B hoặc C.

Tác dụng phụ trên thận (không phải suy thận thật)

Tăng creatinin 5–15 µmol/L

Do thuốc ức chế vận chuyển creatinin → không phản ánh chức năng thận suy.

Thai kỳ: Một số nghiên cứu ghi nhận nguy cơ dị tật ống thần kinh nếu dùng trong rất sớm của thai kỳ (tuần 0–6)

Ngày nay đánh giá nguy cơ rất thấp nhưng vẫn cần tư vấn khi dùng cho phụ nữ có thai.

Khi nào cần đi gặp bác sĩ ngay?

Phát ban lan rộng, sốt

Đau bụng, vàng da, nước tiểu sẫm màu

Khó thở, sưng môi – mặt

Trầm cảm nặng, ý nghĩ tự sát (hiếm)

Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg tương tác với những thuốc nào?

Dưới đây là tương tác thuốc đầy đủ – quan trọng nhất của Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg (Integrawin). Đây là phần rất quan trọng vì Dolutegravir dễ bị ảnh hưởng bởi các thuốc khác, đặc biệt là thuốc cảm ứng/ức chế men gan hoặc thuốc chứa kim loại đa hóa trị.

Thuốc chống loạn nhịp – TƯƠNG TÁC CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Dofetilide: Tuyệt đối không dùng chung.

Nguy cơ tăng nồng độ Dofetilide → loạn nhịp đe dọa tính mạng.

Thuốc làm giảm nồng độ Dolutegravir (cảm ứng men CYP3A/UGT1A1)

Có thể gây thất bại điều trị HIV.

Cần tăng liều Dolutegravir hoặc tránh dùng chung:

Rifampicin (Rifadin, Rimactane) → cần tăng liều DTG 50 mg x 2 lần/ngày.

Carbamazepine (thuốc động kinh), Phenytoi, Phenobarbital, Oxcarbazepine, Efavirenz (thuốc ARV nhóm NNRTI), St. John’s Wort (thảo dược ban âu – Hypericum perforatum)

Thuốc giảm hấp thu Dolutegravir (cation đa hóa trị)

Những thuốc/viên bổ chứa kim loại Ca, Mg, Al, Fe, Zn sẽ gắn với Dolutegravir, làm giảm hấp thu đến 70%.

Các thuốc gây tương tác: Antacid (thuốc dạ dày) chứa Mg/Al; Thuốc bổ sắt, kẽm; Thuốc bổ calci; Multivitamin chứa khoáng chất (Ca/Mg/Fe/Zn)

Cách xử lý: Uống Dolutegravir 2 giờ trước hoặc 6 giờ sau các thuốc này hoặc uống cùng bữa ăn để giảm tương tác.

Thuốc làm tăng nồng độ Dolutegravir

Metformin, Dolutegravir ức chế OCT2 và MATE1 → làm tăng nồng độ Metformin. → Có nguy cơ gây toan lactic.

Cần giảm liều Metformin khi dùng chung.

Thuốc ARV khác

Efavirenz, Etravirine, Nevirapine (NNRTI)

Giảm nồng độ Dolutegravir.

Cần điều chỉnh liều hoặc thay thuốc.

Atazanavir (PI): Có thể tăng nồng độ Dolutegravir → thường vẫn an toàn.

Thuốc điều trị lao – HIV đồng nhiễm

Rifabutin → giảm Dolutegravir nhẹ → thường không cần tăng liều.

Rifampicin → giảm mạnh Dolutegravir → tăng liều 50 mg x 2 lần/ngày.

Thuốc khác

Diltiazem, Verapamil: Có thể ảnh hưởng chuyển hóa → cần theo dõi.

Do fetilide → Chống chỉ định (nhắc lại vì nguy hiểm).

Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Integrawin Dolutegravir 50mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

HCM: Số 184 Lê Đại Hành, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và trẻ em đủ điều kiện, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Dolutegravir có tham khảo một số thông tin từ website:  mayoclinic, medlineplus

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.