Thuốc Besidx Abemaciclib 150mg là thuốc gì?
Thuốc Besidx Abemaciclib 150mg là thuốc nhắm trúng đích thuộc nhóm ức chế chọn lọc Cyclin-Dependent Kinase 4 và 6 (CDK4/6), được sử dụng chủ yếu trong điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn có thụ thể nội tiết dương tính (HR+) và HER2 âm tính (HER2-).
Abemaciclib là thuốc thế hệ thứ hai trong nhóm CDK4/6 inhibitor (sau palbociclib và ribociclib), với đặc tính dược động học và hồ sơ an toàn đặc trưng, mang lại lợi thế ở khả năng dùng liên tục (không nghỉ liều) và hiệu quả đáng kể trong kiểm soát bệnh lâu dài.
Cơ chế tác dụng của thuốc Besidx Abemaciclib
Thuốc Besidx Abemaciclib 150mg hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc enzyme CDK4 và CDK6, là các kinase phụ thuộc cyclin đóng vai trò chủ chốt trong điều hòa chu kỳ tế bào.
Trong tế bào bình thường, phức hợp cyclin D – CDK4/6 phosphoryl hóa protein Rb (retinoblastoma protein), dẫn đến giải phóng yếu tố E2F, kích hoạt sao chép DNA và cho phép tế bào chuyển từ pha G1 sang pha S.
Ở tế bào ung thư vú HR+/HER2-, tín hiệu từ estrogen kích thích tăng tổng hợp cyclin D, dẫn tới hoạt hóa quá mức CDK4/6 và mất kiểm soát pha G1–S, gây tăng sinh vô hạn.
Besidx Abemaciclib 150mg ức chế quá trình này, ngăn phosphoryl hóa Rb, duy trì tế bào ở pha G1, làm ngừng tăng sinh tế bào khối u, đồng thời có thể gây chết tế bào theo chương trình (apoptosis).
Điểm khác biệt nổi bật của Abemaciclib so với các CDK4/6 inhibitor khác là:
- Tác dụng mạnh và chọn lọc cao hơn trên CDK4 so với CDK6 (IC₅₀ thấp hơn 5–10 lần).
- Có thể sử dụng liên tục (không cần nghỉ 7 ngày mỗi chu kỳ).
- Thấm hàng rào máu não tốt hơn, mang lại tiềm năng trong ung thư di căn não HR+.
Dược động học của thuốc Besidx Abemaciclib
- Đường dùng: uống.
- Sinh khả dụng: khoảng 45%.
- Cmax: đạt sau 8 giờ.
- Gắn protein huyết tương: ~96%.
- Chuyển hóa: chủ yếu qua CYP3A4, tạo chất chuyển hóa M2, M18, M20 (có hoạt tính yếu hơn).
- Thải trừ: qua phân (81%) và nước tiểu (3%).
- Thời gian bán thải: khoảng 18 giờ.
Ý nghĩa thực hành: có thể dùng 1–2 lần/ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn, nhưng nên dùng cố định cùng giờ mỗi ngày.
Cần điều chỉnh liều khi phối hợp với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (clarithromycin, ketoconazole, ritonavir…).
Chỉ định của thuốc Besidx Abemaciclib
Thuốc Besidx Abemaciclib 150mg được chỉ định trong:
- Ung thư vú tiến triển hoặc di căn HR+/HER2- ở phụ nữ trưởng thành,
- Phối hợp với fulvestrant sau khi thất bại với liệu pháp nội tiết,
- Hoặc phối hợp với chất ức chế aromatase (AI) (letrozole, anastrozole) ở tuyến đầu.
- Đơn trị liệu ở bệnh nhân đã thất bại với liệu pháp nội tiết và ít nhất một phác đồ hóa trị trong giai đoạn tiến triển.
- Điều trị bổ trợ (adjuvant) sau phẫu thuật ở bệnh nhân HR+/HER2- có nguy cơ cao tái phát, phối hợp nội tiết trong 2 năm đầu.
Liều dùng và cách dùng
Phối hợp liệu pháp nội tiết
- 150 mg x 2 lần/ngày (sáng – tối), liên tục, không nghỉ chu kỳ.
- Dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
- Không bù liều nếu quên; uống liều kế tiếp đúng giờ.
- Nếu nôn sau khi uống, không uống lại.
Đơn trị liệu
- 200 mg x 2 lần/ngày, liên tục.
Điều chỉnh liều
Tình huống | Hướng xử trí |
Tiêu chảy độ ≥3 | Ngừng thuốc, điều trị bù dịch và loperamide, khởi lại liều thấp hơn sau hồi phục |
Giảm bạch cầu trung tính độ 3–4 | Ngừng đến khi ANC ≥1000/mm³, giảm liều 1 bậc |
Tăng men gan độ 3–4 | Ngừng thuốc, theo dõi ALT/AST mỗi tuần, khởi lại liều thấp |
Dùng cùng ức chế mạnh CYP3A4 | Giảm liều còn 100 mg x 2 lần/ngày |
Liều giảm theo bậc: 150 → 100 → 50 mg x 2 lần/ngày.
Ngừng vĩnh viễn nếu không dung nạp ở liều thấp nhất.
Tác dụng phụ của thuốc Besidx Abemaciclib
Thường gặp
- Tiêu chảy (80–85%): là tác dụng đặc trưng của Besidx Abemaciclib 150mg, thường xảy ra trong 7 ngày đầu → kiểm soát tốt bằng loperamide.
- Mệt mỏi, buồn nôn, nôn, chán ăn.
- Giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu nhẹ.
- Tăng men gan (ALT, AST).
- Rụng tóc nhẹ, loét miệng, đau bụng.
Ít gặp nhưng nghiêm trọng
- Tăng men gan độ 3–4, viêm gan do thuốc.
- Tắc mạch huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc thuyên tắc phổi.
- Giảm bạch cầu nặng kèm nhiễm trùng.
Quản lý thực hành
- Tiêu chảy: dùng loperamide sớm (4 mg khởi đầu, 2 mg sau mỗi lần đi lỏng), duy trì bù nước, điều chỉnh liều nếu kéo dài.
- Giảm bạch cầu: kiểm tra CBC định kỳ, giảm liều khi cần.
- Tăng men gan: theo dõi ALT/AST mỗi 2 tuần trong 2 tháng đầu.
- Khuyến khích chế độ ăn dễ tiêu, đủ nước và bổ sung điện giải.
Theo dõi trong quá trình điều trị
- Công thức máu: mỗi 2 tuần trong 2 tháng đầu, sau đó mỗi tháng.
- Men gan (ALT/AST, bilirubin): 2 tuần/lần trong 2 tháng đầu, sau đó mỗi chu kỳ.
- Triệu chứng tiêu hóa: đặc biệt tiêu chảy, nôn, chán ăn.
- Dấu hiệu huyết khối (phù chân, đau ngực, khó thở).
- Cân nặng và thể trạng tổng thể.
Dữ liệu lâm sàng tiêu biểu
MONARCH 2 (phối hợp với fulvestrant)
- 669 bệnh nhân HR+/HER2- tiến triển sau nội tiết.
- PFS trung vị: 16,4 tháng (so với 9,3 tháng ở nhóm giả dược).
- OS trung vị: 46,7 tháng (so với 37,3 tháng).
- Cải thiện rõ rệt kiểm soát triệu chứng và thời gian đáp ứng.
MONARCH 3 (phối hợp AI)
- Tuyến đầu điều trị ung thư vú tiến triển HR+/HER2-.
- PFS trung vị: 28,2 tháng so với 14,8 tháng ở nhóm AI đơn thuần.
- Tỷ lệ đáp ứng khách quan (ORR): 61% so với 45%.
- Độc tính tiêu hóa cao hơn nhưng kiểm soát tốt bằng điều chỉnh liều.
MONARCH E (bổ trợ sau phẫu thuật)
- Hơn 5600 bệnh nhân HR+/HER2- nguy cơ cao tái phát.
- Giảm 32% nguy cơ tái phát bệnh xâm lấn so với nhóm nội tiết đơn thuần.
- Hiệu quả đặc biệt rõ ở nhóm ≥4 hạch dương tính hoặc kích thước khối u >5 cm.
Tương tác thuốc
- Ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, ritonavir): tăng nồng độ Abemaciclib → giảm liều còn 100 mg x 2 lần/ngày.
- Cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampin, carbamazepine, phenytoin): giảm hiệu quả → tránh phối hợp.
- Thuốc chống đông đường uống (warfarin, DOACs): theo dõi sát INR và dấu hiệu chảy máu.
- Thảo dược chứa St. John’s wort: chống chỉ định.
Ưu điểm, hạn chế và vị trí điều trị
Ưu điểm
- Liều liên tục, không nghỉ, duy trì ức chế CDK4/6 ổn định.
- Hiệu quả cao trong HR+/HER2- cả giai đoạn tiến triển và bổ trợ.
- Giảm đáng kể nguy cơ tái phát khi dùng sớm.
- Tác dụng phụ có thể kiểm soát được bằng hỗ trợ triệu chứng.
Hạn chế
- Tiêu chảy và mệt mỏi là tác dụng phụ giới hạn liều.
- Cần theo dõi sát men gan và công thức máu.
- Giá thuốc cao, thời gian điều trị kéo dài.
- Nguy cơ huyết khối ở bệnh nhân có tiền sử.
Vị trí điều trị
Thuốc Besidx Abemaciclib 150mg là CDK4/6 inhibitor duy nhất được chấp thuận dùng liên tục trong phác đồ điều trị HR+/HER2- cả ở giai đoạn tiến triển và adjuvant.
Nó đã trở thành một trong những chuẩn chăm sóc hàng đầu cùng với letrozole hoặc fulvestrant, đặc biệt ở nhóm nguy cơ cao tái phát hoặc đã thất bại với nội tiết đơn thuần.
Playbook thực hành cho dược sĩ
Trước khi khởi trị
- Đánh giá tình trạng HR+/HER2-.
- Xét nghiệm CBC, men gan, chức năng thận.
- Xác định thuốc phối hợp (fulvestrant/AI) và loại bỏ tương tác CYP3A4 mạnh.
- Giải thích cho bệnh nhân:
- Uống thuốc 2 lần/ngày liên tục, cùng giờ mỗi ngày.
- Tiêu chảy là tác dụng phụ phổ biến, cần báo sớm.
Trong quá trình điều trị
- Theo dõi CBC, men gan định kỳ.
- Theo dõi triệu chứng tiêu hóa, hướng dẫn dùng loperamide.
- Kiểm soát dinh dưỡng, khuyến khích uống đủ nước.
- Đánh giá đáp ứng sau mỗi 2–3 tháng bằng hình ảnh học.
- Nhắc bệnh nhân không tự ngừng thuốc khi thấy đỡ triệu chứng.
Khi độc tính xuất hiện
Tác dụng phụ | Hướng xử trí |
Tiêu chảy độ 2–3 | Dừng tạm, loperamide, bù dịch, giảm liều |
Giảm bạch cầu | Theo dõi, giảm 1 bậc liều nếu ANC <1000/mm³ |
Tăng men gan | Ngừng tạm, khởi lại liều thấp khi hồi phục |
Huyết khối | Ngừng vĩnh viễn, điều trị chống đông |
Bảng thực hành nhanh cho dược sĩ
Mục | Nội dung chính |
Tên thuốc | Thuốc Besidx Abemaciclib 150mg |
Nhóm | Ức chế CDK4/6 |
Đường dùng | Uống, 2 lần/ngày |
Cơ chế | Ức chế phosphoryl hóa Rb, chặn pha G1–S |
Chỉ định | HR+/HER2- ung thư vú tiến triển hoặc adjuvant |
Tác dụng phụ chính | Tiêu chảy, mệt mỏi, giảm máu, tăng men gan |
Theo dõi | CBC, men gan, tiêu hóa, huyết khối |
Ưu điểm | Liều liên tục, kiểm soát bệnh mạnh, giảm tái phát |
Hạn chế | Tiêu chảy, giá cao, cần giám sát sát |
Tương tác | CYP3A4 mạnh, thuốc chống đông |
Thuốc Besidx Abemaciclib giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Besidx Abemaciclib: 0778718459
Thuốc Besidx Abemaciclib mua ở đâu?
Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân
HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11
Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Abemaciclib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online
