Thuốc Suntera Sunitinib là thuốc gì
Thuốc Suntera Sunitinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể và chất hóa trị liệu được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) và khối u mô đệm đường tiêu hóa kháng imatinib (GIST).
Thuốc Suntera Sunitinib là một chất ức chế tyrosine kinase (RTK) thụ thể đa mục tiêu phân tử nhỏ. Vào ngày 26 tháng 1 năm 2006, thuốc đã được FDA Hoa Kỳ chính thức phê duyệt cho các chỉ định điều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) và khối u mô đệm đường tiêu hóa kháng imatinib (GIST). Đối với những mục đích này, sunitinib thường có sẵn dưới dạng công thức dùng đường uống. Sunitinib ức chế tín hiệu tế bào bằng cách nhắm mục tiêu vào nhiều RTK. Chúng bao gồm tất cả các thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGF-R) và các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF-R). Sunitinib cũng ức chế KIT (CD117), RTK điều khiển phần lớn GIST. Ngoài ra, sunitinib ức chế các RTK khác bao gồm RET, CSF-1R và flt3.
Thuốc Suntera Sunitinib chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc Suntera Sunitinib được chỉ định cho các điều kiện sau:
Điều trị bệnh nhân trưởng thành bị u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) sau khi bệnh tiến triển (hoặc không dung nạp với) imatinib mesylate
Điều trị bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (RCC)
Điều trị bổ trợ cho bệnh nhân người lớn có nguy cơ cao tái phát RCC sau phẫu thuật cắt bỏ thận
Điều trị khối u thần kinh nội tiết tuyến tụy tiến triển, biệt hóa tốt (pNET) ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh tiến triển hoặc di căn tại chỗ không thể cắt bỏ
Dược lực học của thuốc Suntera Sunitinib
Sunitinib là một chất ức chế tyrosine kinase (RTK) thụ thể đường uống, phân tử nhỏ, đa mục tiêu đã được FDA phê duyệt vào ngày 26 tháng 1 năm 2006.
Cơ chế hoạt động của thuốc Suntera Sunitinib
Sunitinib là một phân tử nhỏ ức chế nhiều RTK, một số trong số đó có liên quan đến sự phát triển của khối u, hình thành mạch bệnh lý và tiến triển di căn của ung thư. Sunitinib đã được đánh giá về hoạt tính ức chế chống lại nhiều loại kinase (>80 kinase) và được xác định là chất ức chế các thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGFRa và PDGFRb), thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR1, VEGFR2 và VEGFR3), thụ thể yếu tố tế bào gốc (KIT), tyrosine kinase-3 giống FMS (FLT3), thụ thể yếu tố kích thích khuẩn lạc Loại 1 (CSF-1R) và thụ thể yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ dòng tế bào thần kinh đệm (RET). Sự ức chế Sunitinib đối với hoạt động của các RTK này đã được chứng minh trong các xét nghiệm sinh hóa và tế bào, và ức chế chức năng đã được chứng minh trong các xét nghiệm tăng sinh tế bào. Chất chuyển hóa chính thể hiện hiệu lực tương tự so với sunitinib trong các xét nghiệm sinh hóa và tế bào.
Hấp thụ
Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) của sunitinib thường được quan sát thấy trong khoảng từ 6 đến 12 giờ (Tmax) sau khi uống. Thực phẩm không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sunitinib. Sunitinib có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Dược động học tương tự nhau ở những người tình nguyện khỏe mạnh và trong quần thể bệnh nhân khối u rắn được thử nghiệm, bao gồm cả bệnh nhân GIST và RCC.
Thể tích phân bố
2230 L (thể tích phân bố biểu kiến, Vd / F)
Liên kết protein
Sự liên kết của sunitinib và chất chuyển hóa chính của nó với protein huyết tương của con người trong ống nghiệm lần lượt là 95% và 90%.
Trao đổi chất
Sunitinib được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme cytochrome P450, CYP3A4, để tạo ra chất chuyển hóa hoạt động chính của nó, được chuyển hóa thêm bởi CYP3A4.
Đào thải
Thuốc Suntera Sunitinib được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme cytochrome P450, CYP3A4, để tạo ra chất chuyển hóa hoạt động chính của nó, được chuyển hóa thêm bởi CYP3A4. Loại bỏ chủ yếu thông qua phân. Trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng ở người về [14C] sunitinib, 61% liều đã được loại bỏ trong phân, với việc đào thải thận chiếm 16% liều dùng.
Thời gian bán rã
Sau khi dùng một liều đường uống duy nhất ở những người tình nguyện khỏe mạnh, chu kỳ bán hủy cuối cùng của sunitinib và chất chuyển hóa hoạt tính chính của nó lần lượt là khoảng 40 đến 60 giờ và 80 đến 110 giờ.
Độ thanh thải
34 - 62 L/h [Tổng thanh thải đường uống]
Độc tính
Liều dung nạp tối đa cho chuột, chuột và chó khi dùng đường uống lớn hơn 500 mg / kg. Liều dung nạp tối đa của động vật linh trưởng không phải người lớn hơn 1200 mg / kg.
Tương tác thực phẩm
Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi có thể làm giảm chuyển hóa CYP3A4 của sunitinib.
Tránh St. John's Wort. Loại thảo mộc này kích thích chuyển hóa CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ sunitinib trong huyết thanh.
Uống cùng hoặc không có thức ăn.
Thuốc Suntera Sunitinib giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Suntera Sunitinib: 2.500.000/ hộp
Thuốc Suntera Sunitinib mua ở đâu?
- Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Hà Nội
- HCM: 184 Lê Đại Hành, phường 3, quận 11
Bài viết của chúng tôi có tham khảo thông tin tại: Sunitinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online
