Thuốc Lytgobi Futibatinib là thuốc gì?

Thuốc Lytgobi Futibatinib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị ung thư đường mật trong gan ở người lớn được điều trị trước đó.

Lytgobi 20 mg liều hàng ngày.

Thuốc Lytgobi Futibatinib là một chất ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR), bao gồm một nhóm các thụ thể tyrosine kinase đóng vai trò chính trong sự tăng sinh, biệt hóa, di cư và sống sót của tế bào. FGFR đã được nghiên cứu trong ung thư như một mục tiêu điều trị, vì quang sai gen FGFR và các con đường tín hiệu FGFR rối loạn điều hòa được quan sát thấy trong một số bệnh ung thư như ung thư đường mật và khối u ác tính tiết niệu.

Là một chất ức chế FGFR mới, futibatinib lần đầu tiên được FDA phê duyệt vào tháng 9/2022 để điều trị các loại ung thư đường mật trong gan khác nhau.4 Vào ngày 4 tháng 7 năm 2023, Ủy ban châu Âu đã cấp phép tiếp thị có điều kiện cho futibatinib để điều trị ung thư đường mật.

Thuốc Lytgobi Futibatinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lytgobi Futibatinib được chỉ định để điều trị cho người lớn bị ung thư đường mật trong gan đã được điều trị trước đó, không thể cắt bỏ, tiến triển cục bộ hoặc di căn trong gan, chứa thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR2) hoặc sắp xếp lại khác. Ở châu Âu, nó được chỉ định ở những bệnh nhân có bệnh đã tiến triển sau ít nhất một dòng điều trị toàn thân trước đó.

Futibatinib được phê duyệt ở Mỹ theo phê duyệt nhanh và ở châu Âu theo ủy quyền tiếp thị có điều kiện. Chỉ định hiện được phê duyệt này có thể thay đổi, vì nó có thể phụ thuộc vào việc xác minh và mô tả lợi ích lâm sàng trong (các) thử nghiệm xác nhận.

Dược lực học của thuốc Lytgobi Futibatinib

Futibatinib là một tác nhân chống ung thư với hoạt động chống khối u đã được chứng minh trong các mô hình xenograft chuột và chuột của khối u ở người với việc kích hoạt các thay đổi di truyền FGFR.4 Futibatinib dự kiến sẽ không ảnh hưởng đến các dòng tế bào không có quang sai bộ gen FGFR.2 Nó ngăn chặn sự phát triển của khối u theo cách phụ thuộc vào liều.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lytgobi Futibatinib

Con đường thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR) đóng một vai trò quan trọng trong sự tăng sinh, biệt hóa, di chuyển và sống sót của tế bào. Đáng chú ý, quang sai bộ gen FGFR và các con đường tín hiệu FGFR bất thường được quan sát thấy ở một số bệnh ung thư, vì tín hiệu FGFR cấu thành có thể hỗ trợ sự tăng sinh và tồn tại của các tế bào ác tính.

Thuốc Lytgobi Futibatinib là một chất ức chế chọn lọc, không thể đảo ngược của FGFR 1, 2, 3 và 4 với IC50 giá trị nhỏ hơn 4nM. Nó liên kết với miền FGFR kinase bằng cách hình thành liên kết cộng hóa trị với cysteine trong túi liên kết ATP. Khi liên kết với FGFR, futibatinib ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa FGFR và các con đường tín hiệu xuôi dòng, chẳng hạn như protein kinase hoạt hóa mitogen phụ thuộc RAS (MAPK), phosphatidylinositol 3-kinase (PI3KCA) / Akt / mTOR, phospholipase Cγ (PLCγ) và JAK / STAT.3 Futibatinib cuối cùng làm giảm khả năng tồn tại của tế bào trong các dòng tế bào ung thư với sự thay đổi FGFR, bao gồm phản ứng tổng hợp hoặc sắp xếp lại FGFR, khuếch đại và đột biến.

Hấp thụ

TMax dao động từ 1,2 đến 22,8 giờ, với giá trị trung bình là hai giờ. Ở những người khỏe mạnh, một bữa ăn nhiều chất béo và nhiều calo (900 đến 1000 calo với khoảng 50% tổng hàm lượng calo từ chất béo) làm giảm futibatinib AUC xuống 11% và CMax bằng 42%.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình hình học (CV%) (Vc / F) là 66 L (18%).

Liên kết protein

Futibatinib liên kết 95% với protein huyết tương của con người ở mức 0,2 đến 5 μmol / L in vitro, chủ yếu với albumin và glycoprotein axit α1.

Trao đổi chất

Trong ống nghiệm, futibatinib chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C9 và CYP2D6. Futibatinib không đổi là moiety chính liên quan đến thuốc trong huyết tương (chiếm 59% phóng xạ) ở những người khỏe mạnh.

Đào thải

Sau một liều uống duy nhất 20 mg futibatinib phóng xạ, khoảng 91% tổng phóng xạ thu hồi được quan sát thấy trong phân và 9% trong nước tiểu, với futibatinib không thay đổi không đáng kể trong nước tiểu hoặc phân.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy loại trừ trung bình (CV%) (t1/2) của futibatinib là 2,9 giờ (27%).

Độ thanh thải

Độ thanh thải biểu kiến trung bình hình học (CV%) (CL / F) là 20 L / h (23%).

Tương tác thực phẩm

Dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Dùng cùng hoặc không có thức ăn. Một bữa ăn nhiều chất béo và nhiều calo làm giảm phơi nhiễm thuốc, nhưng không đến mức độ đáng kể về mặt lâm sàng.

Tác dụng phụ

Khô mắt, sụt cân, khô miệng, thay đổi vị giác, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, đau dạ dày / bụng, mệt mỏi / yếu hoặc khô da có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Đau hoặc lở loét trong miệng và cổ họng có thể xảy ra. Đánh răng cẩn thận/nhẹ nhàng, tránh sử dụng nước súc miệng có chứa cồn và súc miệng thường xuyên bằng nước mát pha với baking soda hoặc muối. Nó cũng có thể là tốt nhất để ăn thực phẩm mềm, ẩm.

Để làm giảm hoặc ngăn ngừa khô mắt, hãy sử dụng thuốc nhỏ mắt hoặc gel bôi trơn (chẳng hạn như nước mắt nhân tạo).

Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc.

Thuốc Lytgobi Futibatinib giá bao nhiêu?

Tư vấn: 0778718459

Thuốc Lytgobi Futibatinib mua ở đâu?

- Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

- HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Futibatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online