Thuốc Lazcluze Lazertinib là thuốc gì?

Thuốc Lazcluze Lazertinib là một chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng kết hợp với amivantamab để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ với đột biến EGFR.

Thuốc Lazcluze Lazertinib là một chất ức chế tyrosine kinase (TKI) bằng miệng, thế hệ thứ ba, thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR).2,3 Lazertinib lần đầu tiên được phê duyệt tại Hàn Quốc vào ngày 18 tháng 1 năm 2021, để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ dương tính với đột biến EGFR T790M (NSCLC) với đột biến EGFR.1 Nó đã được FDA phê duyệt vào ngày 19 tháng 8 năm 2024.5 Lazertinib được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các tác nhân hóa trị liệu khác.

Thuốc Lazcluze Lazertinib kết hợp với amivantamab, được chỉ định để điều trị đầu tay cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển cục bộ hoặc di căn (NSCLC) với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 xóa hoặc đột biến thay thế exon 21 L858R, như được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận.

Dược lực học của thuốc Lazcluze Lazertinib

Thuốc Lazcluze Lazertinib là một chất chống ung thư.4 Trong các tế bào NSCLC của con người và các mô hình xenograft chuột của EGFR exon 19 xóa hoặc đột biến thay thế EGFR L858R, lazertinib đã chứng minh hoạt động chống khối u. Điều trị bằng lazertinib kết hợp với amivantamab làm tăng hoạt tính chống khối u in vivo so với một trong hai tác nhân đơn thuần trong mô hình xenograft chuột của NSCLC ở người có đột biến EGFR L858R.

Cơ chế hoạt động của thuốc Lazcluze Lazertinib

Thuốc Lazcluze Lazertinib là một chất ức chế kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì đột biến (EGFR). Nó nhắm vào các đột biến đơn EGFR (Ex19del, L858R, T790M) và kép (Ex19del / T790M và L858R / T790M).1 Sự ức chế EGFR loại hoang dã của lazertinib ít chọn lọc và mạnh hơn. Lazertinib ức chế EGFR không thể đảo ngược bằng cách hình thành liên kết cộng hóa trị với dư lượng Cys797 trong vị trí liên kết ATP của miền EGFR kinase.3 Nó ngăn chặn các dòng thác tín hiệu xuôi dòng EGFR - bao gồm cả quá trình phosphoryl hóa EGFR, AKT và ERK - và thúc đẩy quá trình apoptosis của các tế bào ung thư phổi đột biến EGFR.

Hấp thụ của thuốc Lazcluze Lazertinib

Nồng độ tối đa trong huyết tương của Lazertinib (CMax) và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian trong huyết tương (AUC) tăng liều tỷ lệ từ 20 mg lên 320 mg (0,08 đến 1,3 lần liều khuyến cáo đã được phê duyệt) sau một lần dùng duy nhất và dùng một lần mỗi ngày. Phơi nhiễm huyết tương trạng thái ổn định Lazertinib đạt được vào ngày 15 với sự tích lũy khoảng 2 lần đối với AUC. Chữ TMax dao động từ hai đến bốn giờ. Một bữa ăn nhiều chất béo (800 đến 1000 kcal, khoảng 50% chất béo) không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với dược động học của lazertinib so với trong điều kiện nhịn ăn.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình là 2680 L (51%).4 Lazertinib thâm nhập vào hàng rào máu não.

Liên kết protein

Thuốc Lazcluze Lazertinib liên kết khoảng 99,2% với protein huyết tương của con người.

Trao đổi chất

Các nghiên cứu in vitro chứng minh rằng lazertinib chủ yếu được chuyển hóa bằng cách liên hợp glutathione, qua trung gian là glutathione S-transferase M1. CYP3A4 cũng đóng một vai trò nhỏ.1,4 Các chất chuyển hóa của nó chưa được mô tả đầy đủ.

Đào thải

Sau một liều uống duy nhất lazertinib phóng xạ, khoảng 86% liều được thu hồi trong phân (< 5% không đổi) và 4% trong nước tiểu (< 0,2% không đổi).

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy trung bình cuối cùng là 3,7 ngày (56%).

Độ thanh thải

Độ thanh thải rõ ràng trung bình là 36,4 L / h (47%).

Tương tác thực phẩm

Dùng cùng hoặc không có thức ăn. Thực phẩm không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với dược động học của lazertinib.

Tác dụng phụ

Mệt mỏi, táo bón, buồn nôn / nôn, tiêu chảy, tê / ngứa ran cánh tay / chân, sưng mắt cá chân / bàn chân / bàn tay, chóng mặt, đau đầu, khó ngủ, tăng cân, đau cơ / khớp hoặc thay đổi thị lực (như mờ mắt, giảm thị lực) có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Thuốc này có thể làm tăng huyết áp của bạn. Kiểm tra huyết áp thường xuyên và nói với bác sĩ nếu kết quả cao.

Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: dấu hiệu của các vấn đề về gan (như buồn nôn / nôn không ngừng, chán ăn, đau dạ dày / bụng, mắt / da vàng, nước tiểu sẫm màu), thay đổi tâm thần / tâm trạng (như trầm cảm, kích động, ảo giác, suy nghĩ tự tử), nhịp tim chậm, ngất xỉu, khó nói.

Thuốc này có thể làm cho lượng đường trong máu của bạn tăng lên, có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm bệnh tiểu đường. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có các triệu chứng của lượng đường trong máu cao, chẳng hạn như tăng khát / đi tiểu. Nếu bạn đã bị tiểu đường, hãy kiểm tra lượng đường trong máu thường xuyên theo chỉ dẫn và chia sẻ kết quả với bác sĩ. Bác sĩ có thể cần điều chỉnh thuốc trị tiểu đường, chương trình tập thể dục hoặc chế độ ăn uống.

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng, bao gồm: co giật, bệnh phổi mới / xấu đi (như khó thở, ho, sốt, đau ngực).

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Lazcluze Lazertinib giá bao nhiêu?

Tư vấn: 0778718459

Thuốc Lazcluze Lazertinib mua ở đâu?

- Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

- HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Lazertinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online