Thuốc Etovel Etoposide là thuốc gì?

Thuốc Etovel Etoposide là một dẫn xuất podophyllotoxin được sử dụng để điều trị các khối u phổi tinh hoàn và tế bào nhỏ.

Một dẫn xuất bán tổng hợp của podophyllotoxin thể hiện hoạt tính chống ung thư. Etoposide ức chế tổng hợp DNA bằng cách hình thành một phức hợp với topoisomerase II và DNA. Phức hợp này gây ra sự phá vỡ DNA sợi đôi và ngăn ngừa sửa chữa bằng liên kết topoisomerase II. Sự phá vỡ tích lũy trong DNA ngăn chặn sự xâm nhập vào giai đoạn phân bào của sự phân chia tế bào và dẫn đến chết tế bào. Etoposide hoạt động chủ yếu trong các pha G2 và S của chu kỳ tế bào.

Thuốc Etovel Etoposide chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Etovel Etoposide kết hợp với các tác nhân hóa trị liệu khác trong điều trị các khối u tinh hoàn chịu lửa và là phương pháp điều trị đầu tiên ở bệnh nhân ung thư phổi tế bào nhỏ. Cũng được sử dụng để điều trị các khối u ác tính khác như ung thư hạch, bệnh bạch cầu không lymphocytic và u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng.

Dược lực học của Thuốc Etovel Etoposide

Etoposide là một tác nhân chống ung thư và một epipodophyllotoxin (một dẫn xuất bán tổng hợp của podophyllotoxin). Nó ức chế DNA topoisomerase II, do đó cuối cùng ức chế tổng hợp DNA. Etoposide phụ thuộc vào chu kỳ tế bào và pha cụ thể, ảnh hưởng chủ yếu đến các pha S và G2. Hai phản ứng phụ thuộc vào liều khác nhau được nhìn thấy. Ở nồng độ cao (10 μg / mL trở lên), sự ly giải các tế bào đi vào nguyên phân được quan sát thấy. Ở nồng độ thấp (0,3 đến 10 μg / mL), các tế bào bị ức chế xâm nhập vào prophase. Nó không can thiệp vào lắp ráp vi ống. Hiệu ứng đại phân tử chiếm ưu thế của etoposide dường như là cảm ứng đứt gãy sợi DNA do tương tác với DNA-topoisomerase II hoặc sự hình thành các gốc tự do.

Cơ chế hoạt động

Etoposide ức chế DNA topoisomerase II, do đó ức chế sự tái thắt DNA. Điều này gây ra các lỗi nghiêm trọng trong tổng hợp DNA ở giai đoạn tiền phân chia tế bào và có thể dẫn đến apoptosis của tế bào ung thư. Etoposide phụ thuộc vào chu kỳ tế bào và pha cụ thể, ảnh hưởng chủ yếu đến các pha S và G2 của sự phân chia tế bào. Ức chế đồng vị alpha topoisomerase II dẫn đến hoạt động chống khối u của etoposide. Thuốc cũng có khả năng ức chế beta isoform nhưng ức chế mục tiêu này không liên quan đến hoạt động chống khối u. Thay vào đó, nó liên quan đến tác dụng gây ung thư.

Hấp thụ

Hấp thụ tốt, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1-1,5 giờ. Sinh khả dụng trung bình là 50% (khoảng 25% - 75%). Giá trị Cmax và AUC cho viên nang etoposide dùng đường uống hiển thị sự thay đổi trong và giữa các đối tượng. Không có bằng chứng về hiệu ứng vượt qua đầu tiên cho etoposide.

Thể tích phân bố

Sự bố trí của etoposide là một quá trình hai pha với chu kỳ bán rã phân phối là 1,5 giờ. Nó không đi vào dịch não tủy tốt. Thể tích phân phối, trạng thái ổn định = 18 - 29 L.

Liên kết protein

97% protein liên kết.

Trao đổi chất

Chủ yếu là gan (thông qua quá trình khử methyl O thông qua con đường isoenzyme CYP450 3A4) với 40% bài tiết không đổi qua nước tiểu. Etoposide cũng trải qua quá trình liên hợp glutathione và glucuronide được xúc tác bởi GSTT1 / GSTP1 và UGT1A1, tương ứng. Prostaglandin synthase cũng chịu trách nhiệm chuyển đổi etoposide thành các chất chuyển hóa O-demethylated (quinone).

Đào thải

Thuốc Etovel Etoposide được làm sạch bởi cả hai quá trình thận và nonrenal, tức là, chuyển hóa và bài tiết mật. Glucuronide và / hoặc liên hợp sulfate của etoposide cũng được bài tiết qua nước tiểu của con người. Bài tiết qua đường mật của thuốc và / hoặc chất chuyển hóa không đổi là một con đường quan trọng để loại bỏ etoposide vì sự phục hồi phóng xạ trong phân là 44% liều tiêm tĩnh mạch. 56% liều là trong nước tiểu, 45% trong số đó được bài tiết dưới dạng etoposide.

Chu kỳ bán rã

4-11 giờ

Độ thanh thải

Tổng độ thanh thải cơ thể = 33 - 48 mL/phút [tiêm tĩnh mạch, người lớn]

Độ thanh thải thận trung bình = 7 - 10 mL/phút/m^2

Tương tác thực phẩm

Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ etoposide trong huyết thanh.

Hãy thận trọng với St. John's Wort. Loại thảo dược này gây ra sự trao đổi chất CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ etoposide trong huyết thanh.

Tác dụng phụ của thuốc Etovel Etoposide

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, suy nhược, thay đổi vị giác, chán ăn và đau/đỏ tại chỗ tiêm có thể xảy ra. Buồn nôn và nôn có thể nghiêm trọng. Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể kê toa thuốc để ngăn ngừa hoặc giảm buồn nôn và nôn. Ăn nhiều bữa nhỏ, không ăn trước khi điều trị hoặc hạn chế hoạt động có thể giúp giảm bớt một số tác động này. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc.

Đau hoặc lở loét trong miệng và cổ họng có thể xảy ra. Đánh răng cẩn thận/nhẹ nhàng, tránh sử dụng nước súc miệng có chứa cồn và súc miệng thường xuyên bằng nước mát pha với baking soda hoặc muối. Nó cũng có thể là tốt nhất để ăn thực phẩm mềm, ẩm.

Nhiều người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: tê / ngứa ran cánh tay / chân, thay đổi thị lực đột ngột, đau mắt, đau dạ dày / bụng, vàng mắt / da, nước tiểu sẫm màu, đau / khó nuốt, đỏ / sưng tĩnh mạch.

Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng của bạn. Điều này có thể làm cho bạn có nhiều khả năng bị nhiễm trùng nghiêm trọng (hiếm khi gây tử vong) hoặc làm cho bất kỳ nhiễm trùng nào bạn có tồi tệ hơn. Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào (chẳng hạn như đau họng không biến mất, sốt, ớn lạnh, ho).

Mặc dù etoposide có thể được sử dụng để điều trị một số bệnh bạch cầu, nhưng nó hiếm khi có thể gây ra bệnh bạch cầu cấp tính. Hãy hỏi bác sĩ của bạn để biết thêm chi tiết.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở, nhịp tim nhanh, co giật.

Thuốc Etovel Etoposide giá bao nhiêu?

Tư vấn: 0778718459

Thuốc Etovel Etoposide mua ở đâu?

- Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

-HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Etoposide: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online