Thuốc Blenrep Belantamab mafodotin là thuốc gì?

Thuốc Blenrep Belantamab mafodotin là một kháng thể kháng nguyên chống trưởng thành tế bào B liên hợp với chất ức chế vi ống để điều trị đa u tủy tái phát hoặc kháng trị.

Thuốc Blenrep Belantamab mafodotin, hay GSK2857916, là một kháng thể đơn dòng afucosyl hóa nhắm mục tiêu vào kháng nguyên trưởng thành tế bào B liên hợp với chất gây rối loạn vi ống monomethyl auristatin-F (MMAF).

Thuốc Blenrep Belantamab mafodotin đã được FDA phê duyệt nhanh vào ngày 5 tháng 8 năm 2020 để điều trị đa u tủy;10 tuy nhiên, nhà sản xuất của nó đã bắt đầu quá trình rút giấy phép lưu hành của Hoa Kỳ vào tháng 11 năm 2022. Trong thời gian chờ đợi, belantamab mafodotin sẽ có sẵn cho bệnh nhân trong chương trình Chiến lược Giảm thiểu và Đánh giá Rủi ro (REMS), những người có thể đăng ký vào một chương trình sử dụng nhân ái. Vào tháng 7 năm 2025, belantamab mafodotin đã được Bộ Y tế Canada chấp thuận cho một chỉ định tương tự, nhưng để sử dụng kết hợp với Dexamethasone và Bortezomib hoặc Dexamethasone và Pomalidomide.

Cuối năm đó vào tháng 10 năm 2025, belantamab đã được FDA chấp thuận đầy đủ cho một chỉ định tương tự như Bộ Y tế Canada.

Chỉ định của thuốc Blenrep Belantamab mafodotin

Tại Hoa Kỳ, Belantamab mafodotin được chỉ định kết hợp với bortezomib và [dexamethasonethe] để điều trị cho người lớn bị đa u tủy tái phát hoặc kháng trị đã được điều trị ít nhất 2 liệu pháp trước đó bao gồm thuốc ức chế proteasome và thuốc điều hòa miễn dịch.

Tại Canada, thuốc được chấp thuận cho một chỉ định tương tự kết hợp với Dexamethasone và Bortezomib hoặc Dexamethasone và Pomalidomide, để điều trị u tủy tái phát hoặc kháng trị sau ít nhất một liệu pháp khác bao gồm lenalidomide.

Dược lực học của thuốc Blenrep Belantamab mafodotin

Belantamab mafodotin điều trị đa u tủy thông qua độc tính tế bào qua trung gian tế bào phụ thuộc kháng thể cũng như ngừng chu kỳ tế bào G2 / M.4Nó có chỉ số điều trị hẹp do tỷ lệ tác dụng phụ và thời gian tác dụng kéo dài vì nó được đưa ra 3 tuần một lần.10Bệnh nhân cần được tư vấn về nguy cơ bệnh giác mạc.

Cơ chế hoạt động

Belantamab mafodotin, hay GSK2857916, là một kháng thể đơn dòng afucosyl hóa nhắm mục tiêu vào kháng nguyên trưởng thành tế bào B (BCMA) liên hợp với chất phân phối vi ống monomethyl auristatin-F (MMAF).1 Afucosyl hóa vùng Fc của kháng thể đơn dòng tăng cường liên kết với vùng Fc, giúp tăng cường độc tính tế bào qua trung gian kháng thể.

BCMA được biểu hiện duy nhất trên các tế bào u tủy dương tính với CD138.1 Nhắm mục tiêu BCMA cho phép belantamab mafodotin có tính chọn lọc cao trong việc phân phối MMAF đến nhiều tế bào u tủy. Belantamab mafodotin liên kết với BCMA, được nội hóa vào tế bào và giải phóng MMAF.

Tải trọng MMAF liên kết với tubulin, ngăn chặn chu kỳ tế bào tại điểm kiểm tra tổn thương DNA giữa giai đoạn G2 và M, dẫn đến quá trình chết rụng.

Hấp thụ

Belantamab mafodotin với liều 2,5mg/kg đạt CTối đa42 μg/mL, với chữ TTối đa0,78 giờ và AUC là 4666 μg * h / mL.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định của belantamab mafodotin là 11 L.

Liên kết protein

Kháng thể đơn dòng thường không liên kết với protein

Trao đổi chất

Kháng thể đơn dòng dự kiến sẽ được chuyển hóa thành các peptide và axit amin nhỏ hơn.10 MMAF dự kiến sẽ được chuyển hóa bằng quá trình oxy hóa và khử methyl hóa, tuy nhiên không có thêm dữ liệu.

Đào thải

Các kháng thể đơn dòng cuối cùng được thực bào hóa và phân hủy thành các peptide và axit amin nhỏ hơn được loại bỏ theo cách tương tự như các protein khác. Kháng thể đơn dòng thường không được đào thải qua nước tiểu, và chỉ một lượng nhỏ được bài tiết qua mật.

Thời gian bán hủy

Thời gian bán hủy cuối cùng của belantamab mafodotin là 12 ngày sau liều đầu tiên và 14 ngày ở trạng thái ổn định.

Độ thanh thải

Độ thanh thải của belantamab mafodotin là 0,9 L/ngày sau liều đầu tiên và 0,7 L/ngày ở trạng thái ổn định.

Thuốc Blenrep Belantamab mafodotin giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Blenrep Belantamab mafodotin: Tư vấn 0778718459

Thuốc Blenrep Belantamab mafodotin mua ở đâu?

Hà Nội: 80 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân

HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tài liệu tham khảo: Belantamab mafodotin: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank